ブクラデシン

応用
ジブチリル環状アデノシン一リン酸ナトリウムは、心原性ショックおよび心不全の治療に使用される環状アデノシン一リン酸の誘導体です。1999年には、皮膚感染症や皮膚潰瘍の治療薬として、ジブチリル環状アデノシン一リン酸ナトリウム軟膏が開発されました。

ジブチリル シクロリン酸アデノシン ナトリウムの調製: シクロリン酸アデノシンを含むフラスコに、水酸化ナトリウム水溶液 (3 mol/L) をゆっくりと滴下し、温度を制御し、室温まで滴下を終了し、HCl 溶液で pH を 7 ~ 8 に調整します ( ２０％）、無水エタノールを加えて白色固体を沈殿させ、濾過し、乾燥させて白色固体のナトリウム塩を得る；N2の保護下でナトリウム塩とn-ブチル無水物を140℃に温めて反応させます。TLCモニタリング、反応が完了した後、室温に下げ、メチルtert-ブチルエーテルをゆっくりと加え、激しく攪拌するプロセス、Chemicalbookでほぼ白色の固体の粗生成物を得る。メチル tert-ブチル エーテルとアセトンの混合物を再懸濁し、白色粉末の目的物を得ました。生物学的活性ジブチリル-cAMP（ブクラデシン、dbcAMP）は、内因性cAMPを模倣することによって作用する細胞透過性PKA活性化因子です。ジブチリル-cAMP（ブクラデシン）は、ホスホジエステラーゼ（PDE）阻害剤でもあります。
インビトロ研究: ジブチリル-cAMP は、PKA 活性化を介してニューロンのグルコース取り込みを阻害します。培養ラット肝細胞では、ジブチリル cAMP は誘導性一酸化窒素合成酵素の発現と NF-κB 結合活性を阻害します。また、dibutyrChemicalbookyl-cAMP は、FADD のアップレギュレーションを阻害することにより、TNFalpha が誘導する桿体細胞のアポトーシスを阻害します。
インビボ研究：マウスモデルでは、ブクラデシン（600nM/マウス、腹腔内）は塩化亜鉛と酢酸鉛によって誘発された回避的記憶保持障害を逆転させました。